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ALDACTONE® -25
ALDACTONE® -100
Tabletas
Terapia antialdosterónica
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COMPOSICION
espironolactona. |
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PRESENTACIONES
-ALDACTONE® - 25 espironolactona 25 mg x tableta.
-ALDACTONE® -100 espironolactona 100 mg x tableta. |
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INDICACIONES
hipertensión esencial; estados edematosos, insuficiencia cardiaca
congestiva, cirrosis hepática (con o sin ascitis) y síndrome nefrótico;
edema idiopático; diagnóstico y tratamiento del aldosteronismo primario;
terapia coadyuvante en la hipertensión maligna; en hipokalemia/hipomagnesemia
inducida por diuréticos. Ayuda diagnóstica en hiperaldosteronismo
primario. Manejo preoperatorio de pacientes con hiperaldosteronismo.
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DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Hipertensión esencial: Dosis usual 50 a 100 mg por día,
que en casos severos, puede incrementarse gradualmente con intervalos de
2 semanas hasta 200 mg/día. La dosis diaria total se puede administrar
en forma dividida o en una sola dosis. El tratamiento deberá continuarse
por lo menos durante 2 semanas, ya que una respuesta adecuada puede no
ocurrir antes de este tiempo. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la
respuesta. ALDACTONE® puede potenciar la acción de los diuréticos o de
otros antihipertensivos, por lo que su dosificación debe reducirse al
50% cuando se agregue ALDACTONE® al régimen, y posteriormente se harán
los ajustes necesarios.
Edemas: La dosis total diaria puede administrarse en dosis
divididas o
en una sola dosis diaria.
Insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis usual: 100 mg por
día.
En casos severos, la dosis puede aumentarse gradualmente a 200 mg por
día.
Cuando el edema es controlado, la dosis de mantenimiento usual es de
25-200 mg por día.
Cirrosis: si la relación urinaria Na+/K+ es mayor de 1 la
dosis sugerida
es de 100 mg por día. Si la relación es menor de 1 la dosis sugerida es
de 200 a 400 mg por día. La dosis de mantenimiento debe determinarse
individualmente.
Síndrome nefrótico: la dosis usual en adultos es de 100 a
200 mg por día. La espironolactona no ha mostrado que modifique el
proceso patológico básico y su empleo se recomienda cuando el
tratamiento de la enfermedad subyacente, restricción de la ingesta de
líquidos y de sodio y el uso de otros diuréticos no han causado una
respuesta adecuada.
Edema idiopático: la dosis usual es de 100 mg por día.
Edema en niños: la dosis inicial es de 3 mg/kg
administrada
en tomas divididas. La dosis deber ajustarse de acuerdo a la respuesta y
la tolerancia. Si es necesaria una suspensión, se pulveriza 1 tableta de
ALDACTONE® en glicerina. Dicha suspensión es estable durante un mes
manteniéndola en el refrigerador.
Hiperaldosteronismo primario: ALDACTONE® puede emplearse
como medida diagnóstica inicial para suministrar evidencia presuntiva de
hiperaldosteronismo primario mientras los pacientes reciben una dieta
normal.
Test largo: en adultos, dosis diaria de 400 mg por tres a cuatro
semanas. La corrección de la hipokalemia y la hipertensión proporciona
evidencia presuntiva de hiperaldosteronismo primario.
Test corto: dosis diaria de 400 mg por cuatro días en adultos. Si
el potasio sérico se incrementa durante la administración de
espironolactona y disminuye cuando la espironolactona es retirada, debe
considerarse diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primario.
Después de establecido el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario en
forma definitiva, la espironolactona puede administrarse en dosis
diarias de 100 a 400 mg en la fase preparatoria de la cirugía. En
pacientes no candidatos para cirugía, puede emplearse la espironolactona
a largo plazo como terapia de mantenimiento, con la menor dosis efectiva
determinada individualmente.
Hipokalemia/hipomagnesemia: una dosis diaria de 25 mg a
100 mg es útil en el tratamiento de la hipokalemia/hipomagnesemia
inducida por diuréticos, cuando el suplemento oral de potasio es
considerado inapropiado. |
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CONTRAINDICACIONES
insuficiencia renal aguda, daño significativo de la función renal,
anuria, hiperkalemia o hipersensibilidad a la espironolactona.
Enfermedad de Addison. |
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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
la espironolactona es un diurético ahorrador de potasio, por lo tanto no
se recomienda la administración de suplementos de potasio o de otros
fármacos ahorradores de potasio, ya que podría inducir hiperkalemia.
Cuando se asocia espironolactona con IECAS deben utilizarse ambos
medicamentos en dosis bajas y vigilar celosamente el riesgo de
hiperkalemia. En pacientes con cirrosis hepática descompensada se ha
reportado la aparición de acidosis metabólica hiperclorémica reversible,
generalmente asociada con hiperkalemia aún en presencia de función renal
normal. La estimación periódica de electrolitos séricos es deseable
debido a la posibilidad de hiperkalemia, hiponatremia y elevación
transitoria del nitrógeno uréico, especialmente en ancianos y/o
pacientes con deficiencia preexistente de la función renal o hepática,
en quienes deberá establecerse la relación riesgo/beneficio. |
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INTERACCIONES
se ha reportado hiperkalemia severa en pacientes que reciben
simultáneamente diuréticos ahorradores de potasio e inhibidores de la
ECA, este efecto se previene empleando dosis iniciales bajas de IECA y
de espironolactona (25 mg), se recomienda en este caso medición regular
de electrolitos séricos. |
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Antihipertensivos
la espironolactona potencia los efectos de diuréticos y
antihipertensivos administrados simultáneamente, puede por lo tanto
requerirse un ajuste posológico. La espironolactona reduce la respuesta
vascular a la noradrenalina. En consecuencia, deberá ejercerse cuidado
en el manejo de pacientes que deban someterse a anestesia regional o
general, mientras estén con ALDACTONE®. |
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Digitálicos
la espironolactona incrementa la vida media de los digitálicos. Esto
puede resultar en incremento de los niveles séricos y toxicidad que hace
necesaria la reducción de la dosis de digitálico cuando se administre
concomitantemente espironolactona, y el paciente debe ser cuidadosamente
monitorizado para evitar la sobre o subdigitalización.
Los AINEs (p.e aspirina, naproxeno, nimesulida, coxibs) pueden atenuar
la eficacia diurética debido a la inhibición de la síntesis renal de
prostaglandinas. Hay reportes de posible interferencia con
radioinmunoanálisis con digoxina por espironolactona o sus metabolitos.
No se ha establecido el potencial clínico de esta interferencia. |
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EMBARAZO Y LACTANCIA
no se ha establecido la seguridad del empleo de espironolactona durante
el embarazo.
ALDACTONE® o sus metabolitos pueden atravesar la barrera placentaria. En
consecuencia, el empleo de Aldactone® en mujeres embarazadas requiere
establecer un balance riesgo/beneficio. Canrenone, metabolito activo de
la espironolactona, aparece en la leche materna, por tanto deberá
establecerse un método alternativo de alimentación para el niño. |
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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR
VEHICULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA
en algunos pacientes se reporta somnolencia y mareo. Se debe alertar al
paciente acerca del riesgo de conducir u operar maquinaria hasta tanto
se observe la respuesta al tratamiento. |
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REACCIONES ADVERSAS
puede desarrollarse ginecomastia asociada con el empleo de
espironolactona. La ginecomastia parece estar relacionada con el nivel
de dosificación y la duración del tratamiento. Esta reacción es
reversible cuando se descontinúa ALDACTONE®. En raras ocasiones el
crecimiento de la glándula mamaria puede persistir. |
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Otros efectos adversos
síntomas gastrointestinales, calambres y diarrea, somnolencia, cefalea,
erupción cutánea maculopapular o eritematosa, urticaria, confusión
mental, fiebre medicamentosa, ataxia, irregularidades menstruales o
amenorrea, hemorragia posmenopáusica. Se han reportado casos de
agranulocitosis. |
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SOBREDOSIFICACIÓN
la sobredosis aguda puede manifestarse por somnolencia, confusión,
eritema, rash eritematoso o maculopapular, nausea, vómito o diarrea.
Puede ocurrir desbalance hidroelectrolítico. Tratamiento: inducir el
vómito o lavado gástrico. No hay un antídoto específico. Tratar la
depleción de líquidos y electrolitos. La hiperkalemia puede ser tratada
con administración rápida de glucosa (20 a 50%) e insulina cristalina,
0.25 ó 0.5 unidades por gramo de glucosa. Se pueden emplear diuréticos y
resinas de intercambio iónico para aumentar la excreción de potasio. El
uso de espironolactona deberá descontinuarse y el consumo de potasio
(incluyendo el de la dieta) debe restringirse. |
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FARMACODINAMIA
Aldactone® es un antagonista específico de la aldosterona. Actúa
mediante unión competitiva a los receptores de aldosterona en el túbulo
contorneado distal.
Espironolactona actúa como un diurético ahorrador de potasio. |
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FARMACOCINÉTICA
la espironolactona se metaboliza en el hígado. La biodisponibilidad es
del 90%. Los alimentos incrementan su biodisponibilidad. El principal
metabolito activo es la canrenona. Tanto canrenona como espironolactona
se unen al plasma en un 90%.
Aldactone tiene un inicio de acción gradual, el máximo efecto se logra
al tercer día. La diuresis continúa durante dos o tres días luego de la
suspensión del tratamiento.
Parámetros farmacocinéticos de la espironolactona: Tmax: 2.6 h. Cmax: 80
ng/mL.
Vida media: 1.4 h. Parámetros farmacocinéticos de la canrenona: Tmax:
4.3 h.
Cmax: 181 ng/mL. Vida media: 16.5 h aproximadamente. La eliminación de
los metabolitos ocurre principalmente por vía urinaria, pero también hay
eliminación a través de excreción biliar y fecal. |
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NOTA CONCERNIENTE A LA SEGURIDAD EN LOS NIÑOS
Los medicamentos deben conservarse fuera del alcance de los niños.
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PRESENTACIONES
ALDACTONE®- 25 Caja por 20 tabletas de 25 mg (Reg. M-006221).
ALDACTONE®-100 Caja por 20 tabletas de 100 mg (Reg. M-000517).
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BIBLIOGRAFIA
1. Pitt, B et al. The effect of spironolactone on
morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Data
presented at the American Heart Association Meeting, Dallas, Nov. 8-11,
1998.
2. Collin AJ et al. Spironolactone in patients with chronic heart
failure. Circulation.
2000;101:594 |
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MAYOR INFORMACIÓN EN EL DEPTO MEDICO DE
GRUNENTHAL en Bogotá
Cl 93 # 16-20 Tel. 9800-910181, Fax: 5302961, A.A. 250381,
Correo electrónico:
Dirmedica@grunenthal.com.co o en
la página de Internet
www.grunenthal.com |
ALDAZIDA® - 25
ALDAZIDA® - 100
Tabletas
Diurético Antihipertensivo. Antialdosterónico
Composición:
Espironolactona + tiabutazida.
Formas farmacéuticas y concentraciones:
ALDAZIDA® -25 contiene por tableta: espironolactona 25 mg + tiabutazida
2,5 mg
Aldazida® -100 contiene por tableta: espironolactona 100 mg + tiabutazida 10
mg. La siguiente descripción es aplicable a las dos combinaciones.
Datos clínicos: Indicaciones terapéuticas:
ALDAZIDA® está indicada en hipertensión esencial; insuficiencia cardíaca
congestiva, cirrosis hepática asociada con edema y/o ascitis, síndrome
nefrótico; y otros estados edematosos. Pacientes que toman digitálicos
cuando otros diuréticos son inadecuados para mantener el balance
electrolítico.
Dosificación y Administración:
Las tabletas deben tomarse con los alimentos.
En hipertensión: 2 a 4 tabletas diarias de ALDAZIDA® de 25 mg o 1
tableta de ALDAZIDA® 100, en dosis divididas o en una sola dosis. Mantener
esta dosificación por 2 semanas o más, para observar la respuesta. Las dosis
deben ser determinadas individualmente en todos los casos.
Falla cardíaca y otras condiciones edematosas.Dosis inicial en
adultos, una tableta diaria de Aldazida® 100 (en una dosis o en dosis
divididas) por un período mínimo de dos semanas. La dosis de mantenimiento
debe ser determinada en forma individual. Dosis diaria en niños: 1.5 a 3.0
mg de espironolactona por kg de peso. La dosis debe ajustarse con base en la
respuesta y la tolerancia.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función renal,
enfermedad de Addison, hipercalcemia, hiperkalemia o sensibilidad a la
espironolactona, diuréticos tiazídicos o fármacos derivados de las sulfas.
Advertencias y precauciones:
No se recomienda la administración simultánea de dietas ricas en potasio,
suplementos de potasio o de otros agentes ahorradores de potasio, ya que se
podría inducir hiperkalemia.
Es deseable la estimación periódica de electrólitos séricos, debido a la
posibilidad de hipocalemia o hiperkalemia, alcalosis hipoclorémica,
hiponatremia y elevación transitoria del BUN, especialmente en ancianos y/o
cuando hay daño de la función renal o hepática.
Se ha reportado acidosis metabólica hiperclorémica reversible asociada
con hiperkalemia, en algunos pacientes con cirrosis hepática descompensada,
inclusive con función renal normal. Se debe tener precaución en pacientes
con insuficiencia hepática aguda o severa, ya que con el uso de diuréticos
puede haber incremento del potencial de precipitación de cuadros de
encefalopatía hepática. ALDAZIDA® puede inducir hiponatremia especialmente
cuando se combina con otros diuréticos.
Con el empleo de tiazidas se puede elevar la concentración de ácido
úrico, puede ser necesario ajustar la medicación antigotosa. Con el empleo
de tiazidas en pacientes diabéticos y prediabéticos se ha reportado
incremento de la glicemia. Ser puede requerir ajuste en la terapia
hipoglicemiante.
Con las tiazidas se pueden incrementar los niveles de colesterol y
triglicéridos. Los derivados sulfonamídicos, incluyendo las tiazidas, han
sido relacionados con reactivación de lupus eritematoso sistémico.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de
interacción:
Se ha reportado hiperkalemia severa en pacientes que reciben
simultáneamente diuréticos ahorradores de potasio como espironolactona e
inhibidores de la ECA. La espironolactona potencia los efectos de otros
diuréticos y antihipertensivos, cuando se administran simultáneamente se
puede requerir de ajustes posológicos. Tanto la espironolactona como la
tiazida reducen la respuesta vascular a la noradrenalina, en consecuencia,
se deberá ejercer precaución con pacientes que deban someterse a anestesia
mientras reciben ALDAZIDA®.
Hay incremento en la vida media de los digitálicos con espironolactona.
La colestiramina afecta la absorción de las tiazidas y puede reducir su
efecto diurético. Los diuréticos tiazídicos reducen la eliminación renal del
litio e incrementan el riesgo de toxicidad. Se puede requerir ajuste de las
dosis de litio. Las tiazidas incrementan la respuesta a los relajantes
musculares (p.e tubocurarina). Los AINE atenúan la eficacia natriurética de
los diuréticos debido a la inhibición de la síntesis renal de
prostaglandinas. La aspirina atenúa el efecto diurético de la
espironolactona por bloqueo de la secreción de canrenone, un metabolito de
la espironolactona, a nivel del túbulo renal. También inhiben la secreción
de canrenone la indometacina y el ácido mefenámico. La espironolactona
aumenta el metabolismo de antipirina. La espironolactona interfiere con las
valoraciones plasmáticas de los digitálicos.
Embarazo y lactancia:
No se ha establecido la seguridad de ALDAZIDA® en el embarazo. Las
tiazidas pueden pasar la barrera placentaria disminuir la perfusión
placentaria, incrementar la inercia uterina e inhibir la actividad uterina.
En consecuencia, el empleo de ALDAZIDA® en la embarazada requiere
consideración balance riesgo/beneficio sobre la madre y el feto. Las
tiazidas y el canrenone, metabolito de la espironolactona, aparecen en la
leche materna. En caso de que la utilización de ALDAZIDA® sea indispensable
se debe planear un método alternativo de alimentación para el recién nacido.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y
utilizar maquinaria:
En algunos pacientes, Aldazida® produce mareo y somnolencia por lo tanto
se debe tener precaución para conducir u operar maquinaria.
Reacciones adversas:
Reacciones adversas asociadas con el empleo de ALDAZIDA® incluyen:
reacciones anafilactoides, astenia, fiebre y malestar general. Síntomas
gastrointestinales (dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea).
Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis. Trastornos de la función
hepática. Trastornos electrolíticos, hiperkalemia, calambres en miembros
inferiores. Neoplasias benignas de seno. Mareo, cefalea, parestesias.
Cambios en la libido, confusión, impotencia. Mastalgia, trastornos
menstruales. Síntomas dermatológicos (alopecia, dermatitis, hipertricosis,
fotosensibilidad, prurito, rash), falla renal aguda, pancreatitis e
ictericia.
Sobredosificación:
La sobredosis aguda puede manifestarse por naúsea, vómito o somnolencia,
confusión, eritema, rash eritematoso o maculopapular, diarrea. Puede ocurrir
desbalance hidroelectrolítico y deshidratación.
Tratamiento: Medidas de soporte. Inducir el vómito o hacer lavado
gástrico. No hay un antídoto específico. Tratamiento de la hipotensión, la
depleción de líquidos y electrolitos.
La hiperpotasemia puede ser tratada con la administración rápida de
glucosa (20 a 50%) e insulina cristalina, 0.25 ó 0.5 unidades por g de
glucosa. Se pueden emplear diuréticos excretores de potasio y resinas de
intercambio iónico para aumentar la excreción de potasio. El uso de ALDAZIDA®
debe discontinuarse y el consumo de potasio (incluyendo el de la dieta) debe
restringirse.
Precauciones de almacenamiento:
Almacenar en el empaque original, en un área seca, con temperatura menor
a los 30 grados centígrados.
Nota concerniente a la seguridad en los niños:
Los medicamentos deben conservarse fuera del alcance de los niños.
Presentaciones:
ALDAZIDA® -25: Caja por 20 tabletas (Reg. Sanitario M-002495 R1
M.S).
ALDAZIDA® -100: Caja por 30 tabletas (Reg. Sanitario M-002967 R1
M.S.).
Bibliografía:
The American Journal of Cardiology. "A symposium:
aldosterone and antialdosterone therapy in cardiovascular disease".
January 21, 1993. Vol. 71.
Mayor información en el Departamento Médico de
Grünenthal en Santafé de Bogotá:
Calle 93#16-20, Tel. 9800-910181, Fax: 5302962, A.A. 250381, Correo
electrónico:
Dirmedica@grunenthal.com.co o en la
página de Internet
www.grunenthal.com.
http://www.grunenthal.com/wwwgrt/template/spa/indication/co/products_other_start.jhtml
COMPOSICION.
Cada comprimido de CARDACTONA® contiene: Espironolactona 25 mg, Excipientes
c.s.
FARMACOLOGIA.
CARDACTONA® inhibe competitivamente los efectos fisiológicos de la hormona
adrenocortical aldosterona en los túbulos renales distales. Aquí se fija al
receptor mineralocorticoide e impide que pase a la forma activa, produciendo
así un incremento en la excreción de cloruro de sodio y agua y produciendo
una disminución en la excreción de potasio, amonio y fosfato.
FARMACOCINETICA.
La CARDACTONA® es bien absorbida en el tracto gastrointestinal. Luego de una
dosis única de CARDACTONA®, el peak de concentración sérica ocurre dentro de
1-2 horas y el peak de canrenona (metabolito activo) se alcanza dentro de
2-4 horas. CARDACTONA® y canrenona, se unen en más del 90% a proteínas
plasmáticas. La Canrenona posee una vida media en el plasma de 10 a 35 hrs.
CARDACTONA® es extensa y rápidamente metabolizada y sus metabolitos son
principalmente excretados por la orina.
INDICACIONES.
CARDACTONA® se indica en el tratamiento de edema asociado a cirrosis
hepática, síndrome nefrótico, insuficiencia cardíaca congestiva e
hiperaldosteronismo secundario. Además, CARDACTONA® es usada en el
tratamiento coadyuvante de la hipertensión arterial, y en el diagnóstico y
tratamiento de hiperaldosteronismo primario.
PRECAUCIONES.
Los pacientes deben evitar ingerir grandes cantidades de alimentos ricos en
potasio y suplementos de potasio; y si una hiperkalemia llegase a ocurrir se
debe discontinuar la droga y suprimir el potasio en la dieta. CARDACTONA®
debe ser usado con precaución en pacientes con: daño en la función renal o
afección hepática; nefropatías diabéticas, hiponatremia, acidosis
respiratoria o metabólica. CONTRAINDICACIONES. CARDACTONA® está
contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga,
insuficiencia renal aguda, anuria, o hiperkalemia.
EFECTOS ADVERSOS.
Por lo general, CARDACTONA® es bien tolerada. Los posibles efectos adversos
que pueden presentarse son: anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, cefaleas,
letargo, confusión mental. Raramente se ha reportado presencia de rash
eritematoso, urticaria, ginecomastia e irregularidades menstruales.
INTERACCIONES.
CARDACTONA® no debe utilizarse en concomitancia con otro diurético
economizador de potasio como amiloride o triamterene, ya que, se incrementa
el riesgo de hiperkalemia. Se han reportado interacciones con alopurinol,
colchicina, probenecid, derivados cumarínicos o inandiona, heparina, litio,
antiinflamatorios no esteroidales especialmente indometacina, inhibidores de
la enzima convertidora de angiotensina, ciclosporina, medicamentos que
contienen potasio, medicamentos que producen hipotensión, simpaticomiméticos
y digoxina.
POSOLOGIA y ADMINISTRACION.
DOSIS USUAL PARA ADULTOS.
Cardioprotección en Insuficiencia Cardíaca: CARDACTONA® 25 mg al día.
Diurético: Edema debido a Insuficiencia Cardíaca Congestiva, cirrosis
hepática o Síndrome nefrótico: La dosis inicial es 25 a 200 mg/día de
CARDACTONA® en 2 a 4 tomas, durante 5 días. La dosis de mantenimiento es 75
- 400 mg/día de CARDACTONA®, en 2 a 4 tomas. Antihipertensivo: La dosis
usual es 50 a 100 mg / día de CARDACTONA®, en dosis única diaria o en 2 ó 4
tomas; seguido de un ajuste gradual de la dosis cada 2 semanas, según
necesidad, hasta 200 mg/día de CARDACTONA®. Antagonista de la aldosterona:
Hiperaldosteronismo primario. La dosis de mantenimiento es 100 a 400 mg/día
de CARDACTONA®, dividida en 2 a 4 tomas diarias antes de la cirugía (Pueden
emplearse dosis más pequeñas en terapias de mantención a largo plazo, a los
pacientes que no se pueden operar). Hiperaldosteronismo primario (Agente de
diagnóstico). Prueba larga: 400 mg/día de CARDACTONA®, dividida en 2 a 4
tomas diarias, durante tres o cuatro semanas. Prueba corta: 400 mg/día de
CARDACTONA®dividida en 2 a 4 tomas diarias, durante 4 días.
PRESENTACION.
Envase de CARDACTONA® con 30 comprimidos.
http://www.lpasteur.cl/cardacto.htm
